甘遂根含大戟二烯酸、大戟醇、甘遂酸、20-去氧巨大戟萜醇、20-去氧巨大戟萜醇-3-苯甲酸酯、20-去氧巨大戟萜醇-5-苯甲酸酯、巨大戟萜醇、巨大戟萜醇-20-乙酸酯、13-氧化巨大戟萜醇、13-氧化巨大戟萜醇-13-十二酸酯-20-乙酸酯、甘逐萜酯、甘遂大戟萜酯等。尚含棕榈酸、枸橼酸、草酸、鞣质、树脂、葡萄糖、蔗糖、淀粉、维生素B1等。

1、水肿胀满，胸腹积水，常与牵牛子同用。身面严重浮肿，可以将甘遂末，填入猪腰子内，煨熟食之。水饮与热邪结聚者，常与大黄、芒硝同用。

2、湿热肿毒，本品研末，水调外敷，内服甘草汁，治疗一切肿毒。如外敷脐中，内服浓煎甘草汁，治疗二便不通，以其相反，可以达到相成之功。