黄芩茎叶的主要有效成分是黄芩茎叶总黄酮，主要化学成分包括野黄芩苷、黄芩苷、白杨素-7-O-β-D葡萄糖醛酸苷、芹菜素苷等黄酮类化合物，另外还含黄芩甙元、黄芩甙、汉黄芩素、汉黄芩甙和黄芩新素，还含苯甲酸、β-谷甾醇等。茎叶中含黄芩素甙。

1、有清热燥湿的作用，常用于腹痛、脓血便、里急后重的湿热痢疾，此外还有热淋，排尿涩痛的湿热淋。

2、泻火解毒，常用于肺热咳嗽、痰黄、黏稠、舌红、咽痛、口舌生疮的病人。

3、凉血止血的作用，可以用于血热出血。

4、具有除烦安胎的作用，用于胎热不安。